新一代促渗剂——亚油酸甘油酯

黄丽娜，阎丽

（辽宁科海食品化学工程有限公司，辽宁 丹东 118000）

摘要：化妆品的透皮吸收已经越来越受到关注，以添加化学促渗剂为主，本文主要介绍了添加亚油酸甘油酯作为新一代安全性高、无刺激、绿色温和的促渗剂，可以有效提高功能性成分的吸收，并且不会对人体皮肤造成伤害，可以广泛应用在化妆品领域。

关键词：亚油酸甘油酯、透皮吸收、渗透性

对于化妆品，人们总是关注其保湿、美白、抗衰老等功效，而其透皮传输的效果，还未能引起足够重视。其实，透皮传输效果的好与坏，对于化妆品而言是至关重要的。皮肤表面化妆品营养成分过剩，是造成“皮肤氧化”的重要原因之一。同样，如果化妆品的营养成分不能被皮肤完全吸收，那么它就会成为寄生细菌生长繁殖的温床，而大量的细菌还会导致皮肤感染^[1]。本文介绍一种绿色、天然的促渗剂，对化妆品功效成分的吸收起到很关键的作用。

1、化妆品的透皮吸收

化妆品中的透皮吸收指的是化妆品中的功能性成分按产品的有效性作用于皮肤表面或进入表皮或真皮，并在该部位积聚和发挥作用的过程。化妆品功效成分的透皮吸收并不需要透过皮肤进入体循环，这是它与药物的主要区别^[2]。例如，防晒产品中的UV吸收剂应滞留在皮肤表面，起吸收和反射紫外线的作用；美白产品中的美白剂常作用于表皮中的基底层，阻断黑色素的产生；而抗衰老产品的功效成分则常作用于真皮层的成纤维细胞，使皮肤富有弹性。

透皮吸收促渗剂有助于功效成分克服皮肤角质层的障碍，可逆地改变皮肤角质层的屏障作用，且不损伤任何活性细胞，达到增加药物在皮肤的溶解度，使药物透皮吸收率增加的目的（见图1）。促渗剂又分为化学渗透促进剂、中药渗透促进剂和复合渗透促进剂。其中化学渗透促进剂（如氮酮、有机酸、表面活性剂类等）应用范围较广，但是当用量较大或长时间使用会引起刺激^[3]。中药透皮促渗剂（如杜香萜烯、桉叶油、薄荷、丁香等）在近年来因具有副作用小等优点而日益受到关注，其促透效果往往不如化学促透剂，但由于中药本身具有的功效，所以它也是化妆品中的“宠儿”。复合促透剂是当前研究的热点，它既有不同化学促透剂之间的复配，不同中药促透剂之间的复配，也有化学促透剂与中药促透剂的合用，从而取得采用单一促渗剂时无法达到的效果。

2、透皮吸收机理

氮酮是化妆品及药物中常被用作促渗剂的一种原料，其与细胞间脂质或生物膜类脂质作用，溶解脂质后形成间隙，使该层细胞间脂质排列有序性下降，膜脂的流动性增加，从而导致细胞结构变得疏松，利于渗透。油酸属于脂肪酸类化合物，其与皮肤中的脂肪酸有相似的结构，分子中存在的不饱和双键使其具有不对称的空间结构。当油酸分子插入角质层类脂的脂质双分子层疏水结构时，由于其不饱和疏水链的顺式结构，使双分子层扭转，形成微细的易于渗透的流动性通道，有效地影响了角质层脂质结构的有序排列，减少了扩散阻力，并且油酸分子的这种不对称空间结构可以较长时间维持角质结构的变化，这些都大大促进了药物的扩散吸收^[4]。

3、亚油酸甘油酯

3.1 产品介绍

亚油酸甘油酯是以富含亚油酸的葵花籽油或大豆油为原料，经生物酶催化精制而成，反应温度低（40-50℃）、色泽好，不含反式脂肪酸，不含失水甘油, 绿色、环保、安全。本品主要以亚油酸甘油酯为主，含有少量的油酸甘油酯。

本品为淡黄色至黄色油状液体或膏体，具有油脂香气，可分散于冷水，易溶于植物油、矿物油等油脂。属于非离子表面活性剂，HLB值3.5-4。

3.2 技术标准

符合食品添加剂标准GB 1886.65-2015

3.3 产品的安全性

亚油酸甘油酯在化妆品中作为油性原料，不会产生刺激性、致敏反应。亚油酸甘油酯有良好的生物降解性，可以完全降解为亚油酸和甘油。亚油酸甘油酯属于食品添加剂范畴，可以用在食品行业，并且不限量添加。大鼠口服 LD50(半数致死量）大于5000mg/kg属于基本无毒。

3.4 产品特点

亚油酸甘油酯与皮肤脂肪酸结构更相似，皮肤亲和力强，具有很强的渗透性，渗透性机理跟油酸基本一致，亚油酸甘油酯分子中含有两个不饱和双键使其具有不对称的空间结构，更容易使脂质双分子层扭转，形成微细的易于渗透的流动性通道，提高功效成分的吸收，而且对皮肤的刺激性远远低于油酸，使用更安全。

亚油酸甘油酯在化妆品中还起到乳化剂、增稠剂、遮光剂、消泡剂的作用，与其他表面活性剂配伍性好，有良好的铺展性，有保湿滋润护肤功效。

4、实验内容

4.1 材料

亚油酸甘油酯：辽宁科海食品化学工程有限公司。

市售的棕榈酸异丙酯、硅油（200#）、辛酸癸酸甘油酯、单甘酯、鲸蜡硬脂醇、VE、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、丙二醇、甘油、卡波姆940、三乙醇胺、无水柠檬酸、香精。

4.2 主要仪器设备

电子天平、可调电炉、磁力搅拌棒、高剪切均质机

4.3 设计乳液配方

考察亚油酸甘油酯的渗透性：在保持其它原料不变的添加下，一个加入亚油酸甘油酯，一个不加入亚油酸甘油酯做出两个乳液成品，进行对比试验。

4.4 乳液稳定性试验

4.4.1 感官：膏体应细腻，均匀一致，香味符合。

4.4.2  PH（25℃）为6.1。

4.4.3  在（40±1）℃保持24h，恢复室温后无油水分离现象。

4.4.4  在（-8±2）℃保持24h，恢复室温后与试验前无明显性状差异。

4.5 渗透性试验

4.5.1 准备五张相同的擦镜纸，分别称取0.5g上述两种乳液，室温放置3-4min，比较擦镜纸上印记的深浅程度（见图2）。

结论：亚油酸甘油组渗透的印记更深，说明渗透性好。

4.5.2 取三个大小相同的水晶土，放在三个表面皿中，分别取上述两种乳液以及市场某品牌乳液样品各1g，使水晶土全部埋在乳液中，室温放置1h后，取出，比较水晶土的大小（见图3)。

结论：添加亚油酸甘油酯后，水晶土膨胀的相对空白和某品牌产品大，说明渗透性好。

4.6 结论

在乳液中加入亚油酸甘油酯可以提高乳液的渗透性，促进功能性成分的吸收，具有良好的渗透性，同时安全无刺激，性能优于氮酮。

5、发展前景

随着科技技术的发展和人民生活水平的不断提高，化妆品在人们生活中占据越来越重要的位置，各种新型的、高效的、功能的、生物的、天然的、温和的化妆品更受消费者喜爱，力求通过化妆品改善和保护皮肤。透皮传输在化妆品中的重要性已经慢慢突显，相信在这方面的研究将会成为化妆品领域的新热点。国内在化妆品透皮吸收技术的应用远远落后于国外，许多都还停留在实验室阶段，并未进入工业化生产阶段。我们应加大在化妆品透皮吸收研究方面的投入，只有提升了化妆品透皮吸收的性能，化妆品体系的整体性能才能得到相应的提高，我们才能以最小的添加剂用量得到最大的功效。

参考文献

[1]Meyer R. Rosen. Delivery system handbook for personal care and cosmetic products [M].East Norwich, N.Y.: William Andrew Pub,

2005: 4-10.

[2]郭清，林惠芬，高申，等．化妆品功能性成分经皮给药与研究[J]．香料香精化妆品，2002(1)：33．

[3]曹韧楠，朱春燕.中药透皮吸收促渗方法的研究进展[J].中国中药杂志，2007，32（1）：18.

[4]王武军，黄一帆．促渗剂促进药物透皮吸收机理的研究进展[J]．中国兽药杂志，2005，39(4)：39．